由于蒽醌类抗生素具有心脏毒性,全合成步骤长,收率低,Cheng等人设想减少蒽醌抗生素结构中的非平面环部分和氨基糖侧链,设计合成了一些化合物。另外,Cheng在研究某些天然和合成的抗肿瘤药物(如丝裂霉素、喜树碱等)的结构关系时,提出了三角形环状结构为药效基团的设想,这3个电负性原子都必须具有孤对电子,见图7-1。也可能与酶共享一个共同的转运体系,使具有这一特定结构的化合物易于进入肿瘤细胞产生抗肿瘤作用。