（三）组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）的活性评价方法

细胞及有机体内组蛋白的乙酰化和去乙酰化之间存在着一种平衡，这种平衡是基因表达的一个重要因素，并参与决定细胞的命运。HDACs抑制剂主要的作用机制是通过抑制HDACs，阻断由于HDACs募集功能紊乱而导致的基因表达受抑，从而抑制肿瘤的产生和发展。目前常用荧光分析法来检测类药化合物对HDACs的活性抑制。其测定过程分为两步：第一步，HDACs荧光底物［含一个乙酰化的赖氨酸侧链，如Boc‐Lys（acetyl）‐A MC ］用含HDACs活性的样本孵育，使底物去乙酰基化，激活底物。根据药物的浓度与相应的抑制率，拟合曲线，得到各化合物的I C50。