以巴比妥及苯二氮类为代表。与γ‐氨基丁酸受体(GABAR)起作用,增强GABA的抑制作用,限制动作电位的高频、重复发放。GABAR为大分子蛋白,包括一些结合位点如GABA、巴比妥、苯二氮、印防己毒素、神经类固醇等。GABA与GABAR结合后调节氯离子通道,使之开放,产生开放性发放增强GABA电流。AED可以增加通道的开放频率及/或增加开放时间。在人类胚胎肾细胞GABAR亚单位γ 2,1及β1共同表达时,对苯二氮类及巴比妥敏感。作用于神经元和胶质细胞膜的GABA转运蛋白,如噻加宾(TGB)。理论上选择性抑制胶质细胞再摄取GABA的药物应疗效好。
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