巴氯酚(baclofen)是一种抑制性神经递质GABA的类似物,为GABAB受体的特异性结合激动剂,可选择性同GABAB受体结合。制备大鼠小脑膜蛋白,一定浓度的放射性标记的特异性激动剂巴氯酚可与GABAB受体发生特异性结合。通过该受体结合实验可得知受试药物是否能与GABAB受体发生特异性结合。1993),至少有3种显著区别的表型①突触后膜的GABAB受体,当GA‐BA作用于神经元导致其超极化时,GABAB受体通过G蛋白偶联激活K +通道。突触前膜GABA神经末梢的GABAB受体,阻断该受体可促进皮层脑片GABA的释放。由放射性标记配体3H‐(‐)巴氯酚和非标受试药物的竞争性结合得到(由电脑自动处理)。
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