它是一种类似GABA的氨基酸,能抑制GABA‐T,减少GABA重吸收,并能与脑内GBP及NMDA受体结合,抑制CA内流(influx)而止惊,不诱导肝酶,可快速加量(rapid titration),多次分服(3次/日)。呈线性代谢,与白蛋白结合少(< 5%),生物利用率60%,达峰时间2~3小时,血药浓度2~7mg/L,半衰期5~9小时,易通过血脑屏障,90%由肾清除, GBP单药治疗1年,完全控制率在57%以上。加巴喷丁NICE评价:加巴喷丁用于疗效不佳、局灶性发作、局灶性发作继发全面性发作的联合治疗。失神、肌阵挛发作不要选加巴喷丁,6岁以下的患儿不主张使用。
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