本品盐酸盐为白色至乳白色结晶粉末,无臭。生物利用度为20%,血浆蛋白结合率96%。主要代谢产物为8 -羟化、8羟去甲和N -氧化三种产物,前二者均有生物活性。半衰期32小时,约在6天内可达血浆稳态浓度。本品对中枢5 - HT受体和组胺H 1受体有较强的拮抗作用,对纹状体中的DA受体和胆碱能受体的作用非常微弱。能阻滞α 1和α 2肾上腺素能受体,增加NE更新。适用于内源性抑郁、反应性抑郁、更年期忧郁、躯体疾病伴发抑郁。还可用于焦虑症、强迫性神经症。能显著地改善抑郁情绪、睡眠障碍和躯体症状。对难治性抑郁症,与丙米嗪、氯丙米嗪联合治疗,疗效优于单一药物治疗。偶有肝功能异常、粒细胞减少、乳房发育症。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
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