肝脏是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代谢的主要器官。其绝对生物利用度为24%,血浆蛋白结合率为98%以上,且不受药物浓度影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N‐去异丙基‐丙酸代谢物。氟伐他汀是第一个人工合成的他汀类药物,为竞争性HMG‐CoA还原酶抑制剂,能阻断HMG‐CoA还原酶的底物和产物,进而抑制甲羟戊酸生成胆固醇。可直接作用于合成胆固醇的靶器官— — —肝脏,高选择性地抑制肝内胆固醇的合成,降低血浆中胆固醇水平。可抑制内源性胆固醇的产生,并刺激肝脏内高亲和力的LDL受体生成增多,因而增加了从血浆中摄取LDL。胆固醇非常高时可增至40mg/次,一日2次。
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