噻唑烷二酮类(thiazolidinediketones,TZD)可增强胰岛素在外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪组织)的敏感性,减轻胰岛素抵抗,为胰岛素增敏剂。药物进入靶细胞后与核受体结合,激活过氧化物酶增殖体活化受体γ(PPAR‐γ)核转录因子,可调控多种影响糖、脂代谢基因的转录,使胰岛素作用放大。FDA妊娠安全性分级为C级。基于使用罗格列酮发生骨折和心血管事件的风险可能增加,2010年罗格列酮及其复方制剂(文达敏)在欧盟遭到退市,在美国和中国被严格限制使用。吡格列酮安全性研究和监测结果显示,吡格列酮可能轻度增加膀胱癌的发生风险,长期使用(> 1年)风险增加。Sig:15~30mg,p ﹒ o,qd,最大剂量45mg/d。
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