本品为苯二氮类的一种,通过和苯二氮受体[ BZ ( benzodiazepine )受体]结合发挥作用, BZ受体与γ -氨基丁酸( GABA , gamma-aminobutyric acid )偶合于共同神经元突触膜的氯离子通道,咪达唑仑与BZ受体结合能阻止GABA调控蛋白发生作用,从而增强GABA与其受体的结合。产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛甚至意识消失。本品起效快而持续时间短。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α -羟基咪达唑仑,代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活,经肾脏排出。3 .本品与抑制肝药酶(特别是细胞色素P450 )的药物,如西咪替丁、雷尼替丁、红霉素、地尔硫、酮康唑、维拉帕米等合用,作用可能增强。
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