尽管全麻药物在体内模拟内源性自主调节系统正性或负性激动剂作用,还未发现与内源性神经递质竞争性作用于同一配体门控离子通道受体的全麻药物。目前研究最为详尽的配体门控离子通道为GABAA受体,几乎所有的全麻药在临床使用剂量范围内都能增强GABA受体的作用,但氯胺酮、氙气与氧化亚氮除外。一些麻醉药,尤其是静脉麻醉药,可在无激动剂存在的条件下开放GABA受体氯离子通道。在其他离子通道中,例如异氟烷对士的宁敏感甘氨酸受体的研究中,麻醉药直接激活作用与GABA受体反应相比较不明显。