范得他尼的基础研究和生物学意义:范得他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可同时作用于肿瘤细胞上皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和RET酪氨酸激酶,还可选择性地抑制其他酪氨酸激酶(如Flt‐。试验结果证明,用吉非替尼代替范得他尼的患者疾病控制率为14%,而用范得他尼代替吉非替尼治疗的患者疾病控制率达到32%,预计中位总生存由范得他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→范得他尼为7.4个月(HR = 1 ﹒ 19,95%CI = 0 ﹒ 84~1 ﹒。毒副作用与剂量相关,最大耐受剂量(maximum tolerated dose,MTD)为300 mg。
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