本品静脉滴注后,在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。按10mg/kg剂量缓慢静滴给药,阿拉伯糖次黄嘌呤的C max为3~6 μ g/ml,阿糖腺苷则为0.2~0.4μ g/ml。阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜,脑脊液与血浆中的浓度比为1 ∶ 3。每日用量的41%~53%以阿拉伯糖次黄嘌呤形式为主由尿排泄,母体化合物只有1%~3%。肾功能不全者,阿拉伯糖次黄嘌呤在体内蓄积,其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3小时。别嘌醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用,使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积,可致较严重的神经系统毒性反应。
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