雌激素药物是通过调节一定数目基因的转录而起作用的。雌激素通过细胞膜扩散,并分布于整个细胞内。在雌激素应答组织中发现的一种DNA结合蛋白,称为核雌激素受体,雌激素与之结合并使之激活。活化的雌激素受体与特异DNA序列或激素应答成分相结合,增强邻近基因转录,从而产生作用。血液循环中天然雌激素大部分与性激素结合球蛋白和白蛋白结合,但仅有非结合雌激素才能进入靶组织细胞内。通过肝肠循环,雌激素脱硫酸和再硫酸化,降解转化为活性较小的雌激素,氧化生成非雌激素物质,与葡萄糖醛酸结合而迅速排入尿中。8 ﹒在雌激素应用期间,使用前已经存在的子宫平滑肌瘤的体积可增大。
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