口服吸收极差,静脉给药后迅速分布至各组织。作用机制与长春碱相似,主要作用于M期,对动物肿瘤的疗效超过长春碱且抗瘤谱广。疗效也较好,但对霍奇金病不如长春碱。1 ﹒长春新碱能抑制可溶性微管蛋白二聚物进入微管的解聚作用,影响神经微管的功能与轴索的运输,替尼泊苷可增加微管蛋白对长春新碱的亲和力或增加微管蛋白对长春新碱解聚作用的敏感性,因而二者合用可增强长春新碱的神经毒性。2 ﹒长春新碱与钙通道阻滞剂如维拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用,能提高肿瘤细胞对长春新碱的摄取量,并阻滞其外流,使细胞内维持较高浓度,增强抗癌疗效。3 ﹒用药过量会导致严重组织损伤,因此应严格按体表面积计算用量,每次限制在2mg以下。
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