本品选择性地与苯二氮 Ⅰ型受体结合,产生镇静、催眠作用以及抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、中枢肌松等作用。单用本品可减少睡眠潜伏期,促进睡眠状态,减少醒觉次数,延长总睡眠时间。停药后不发生反跳。经肝脏代谢成α氧夸西泮、N脱烷基α氧夸西泮,后者仍有催眠活性,且t1/2比夸西泮长。血浆蛋白结合率在95%以上,其代谢物从尿与粪便中排泄。主要用于各型失眠症、术前给药,尤其适用于习惯性失眠、入睡困难、睡眠时间短、夜间易醒或早醒者。与地西泮相同。