在体外没有明显的抗肿瘤活性,进入体内后经酶催化分解释放出烷化作用很强的磷酰胺氮芥,发挥抗肿瘤作用。主要与DNA形成交叉联结等共价结合,使肿瘤细胞死亡。口服易吸收,约1小时达血浆峰浓度,分布半衰期为0.968小时,消除半衰期为6.5小时,口服生物利用度为97%。适用于急性白血病、慢性粒细胞白血病、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤、各类型肺癌、乳腺癌等。与多柔比星、氟尿嘧啶等合用,能明显提高其治疗乳腺癌的疗效。环磷酰胺之代谢产物自尿路排泄时可致膀胱炎,先出现尿频或排尿困难,再出现血尿,其发生率与剂量大小有关。口服,每日2~4mg/kg或50~200mg,作维持治疗,总量10~15g。
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