在血清中水解为青霉素,成人肌内注射30万U,血药浓度2小时到达峰值,约为1.6mg/L。约30%在肝脏代谢,约60%~90%的药物以原形快速从肾小管排泄,清除半衰期为30分钟。血液透析可清除大部分药物。1 ﹒与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药合用可减少本药经肾小管排泄,增高血药浓度,延长血清半衰期,但毒性也可能增加。1 ﹒对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者也可能对普鲁卡因青霉素过敏。6 ﹒药物过量主要表现为中枢神经系统不良反应,须及时停药并予对症、支持治疗,必要时可采用血液透析清除药物。
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