对于大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用。对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等需较高浓度才有抗菌作用。吡哌酸口服后可部分吸收,单次空腹口服0.5g和1g,服药后1~2小时血药浓度达峰值,本品的血浆蛋白结合率为30%,消除半衰期为3~5小时,吸收后广泛分布于体内各组织和体液中,除脑及脑脊液外,吡哌酸可分布至肾、肝等组织,在胆汁中浓度超过血浓度。16岁以下小儿不宜用本品。