绝经期前女性的雌激素主要来自于卵巢分泌,而绝经后女性则主要来自于雄激素的转化。雄激素(雄烯二酮和睾酮)在芳香化酶的作用下转化为雌酮和雌二醇,芳香化酶抑制剂( AI )通过抑制芳香化酶,阻断雄激素转化为雌激素而发挥抗肿瘤作用。甾体类与非甾体类无交叉耐药性,对于绝经后非甾体AI类治疗失败的复发转移患者,可以尝试选择甾体类AI类。本药是高效、高选择的非甾体类芳香化酶抑制剂,可抑制绝经后妇女外周组织中芳香化酶复合物的作用,减少循环中雌二醇水平,间接抑制肿瘤生长。通过竞争性与CYP450酶亚单位中的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
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