SERMs能够有效地抑制破骨细胞活性,降低骨转换至妇女绝经前水平。大样本的随机双盲对照临床试验研究证据表明, 1日1片( 60mg )的雷诺昔芬能够阻止骨丢失,增加骨密度,明显降低椎体骨折发生率,是预防和治疗绝经后骨质疏松症的有效药物。该药只用于女性患者,其特点是选择性地作用于雌激素的靶器官,对乳房和子宫内膜无不良作用,能降低雌激素受体阳性浸润性乳腺癌的发生率,不增加子宫内膜增生及子宫内膜癌的危险。另外,本品对血脂具有调节作用。本品对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性,它是一种骨骼和部分对胆固醇代谢(降低总胆固醇和LDL -胆固醇)的激动剂,但对下丘脑、子宫和乳腺组织无作用。
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