磺脲类刺激胰岛素的分泌,具有中等降糖作用,用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存的轻、中度2型糖尿病患者,但长期应用可促进β细胞衰竭。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强,副作用轻且少,按降糖作用由强到弱依次为格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮类。格列本脲作用强而持久,属长效药,降糖作用强,但易出现低血糖,尤其是老年人。格列喹酮属短效药,作用也最弱,是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物,为糖尿病肾病的首选药物。缓释剂型如格列吡嗪缓释片(瑞易宁)、格列齐特缓释片(达美康),可使患者全天保持稳定的血糖水平,减少低血糖发生。降低血糖作用较强,其降糖作用较甲苯磺丁脲强100倍。
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