[治疗]第五节 NO供体药物

有机硝酸酯是一类血管扩张剂，该类药物在体内释放外源性NO分子，NO激活鸟苷酸环化酶，导致细胞内环鸟苷酸（cGMP）聚集，并激活cGMP依赖的蛋白激酶，使调节细胞内钙离子水平的肌凝蛋白轻链的去磷酸化而介导血管舒张，可舒张血管平滑肌，从而缓解心绞痛等疾病的症状。是临床上治疗心绞痛的主要药物。该类药物又称为NO供体药物（NO donors drugs）。值得关注的是连续使用硝酸酯类药物易产生耐受性，常常导致效用下降或服用时间间隔越来越短，原因可能为硝酸酯生物转化为NO，所需的巯基或半胱氨酸被耗竭或鸟苷酸环化酶敏感性下降等原因引起的。与硝酸酯一样，吗多明还有抗血小板聚集的作用，可预防血栓的形成。