本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。药理作用包括:①完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。对动物急性乙醇中毒有促醒作用。为阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应。不引起呼吸抑制、拟神经病反应或缩瞳反应。虽然作用机制尚不清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质的效应。由于某些阿片类药物的作用时间长于本品,因此应该对使用本品效果很好的患者进行持续监护,必要时重复给药。有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应,静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。
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