通过损坏疟原虫线粒体,对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用,是阻止复发及中断传播的有效药物。临床用于控制间日疟、三日疟的复发和传播以及防止恶性疟的传播。本药毒性比其他抗疟药大,治疗剂量已能引起中毒。少数红细胞中缺少葡萄糖6磷酸脱氢酶的病人,可发生急性溶血性贫血,应立即停药。肝、肾、血液系统疾患及糖尿病病人慎用。