[治疗]二、胸苷酸合成酶抑制药（抗嘧啶类）

5‐氟尿嘧啶，5‐FU。是目前临床应用最广的抗嘧啶类药，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位，是大肠癌的首选药。本品结构与胸腺嘧啶相似，在体内可转变为5‐氟尿嘧啶脱氧核苷酸，抑制脱氧胸苷酸合成酶，使脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸的过程受阻，从而影响DNA的合成。大剂量大容积5‐FU腹腔给药，能在腹腔、门静脉和肝脏中形成较高浓度，维持时间长且恒定，而体循环浓度较低，故对预防和治疗胃肠道癌术后局部复发及肝转移的疗效比静脉给药为优。别嘌醇能降低本品的骨髓抑制作用。亚叶酸钙可增强本品的治疗效果,但也可能增加不良反应。与α‐干扰素、长春瑞滨、他莫昔芬合用,可增加本品不良反应。