第三代头孢菌素具有高效、广谱、低毒、耐酶的特点。它们对革兰阳性菌的抗菌活性普遍不及第一、第二代头孢菌素(个别品种相近) ,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。其抗菌谱比第二代又有所扩大,包括对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用(不同品种药物的抗菌效能不尽相同) 。对β -内酰胺酶有较高的稳定性,对第一代或第二代耐药的一些革兰阴性菌株第三代头孢菌素常可有效,而甲氧西林敏感葡萄球菌对第三代的敏感性较第一代差。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。与氨基糖苷类、其他头孢菌素及高效利尿药同用可能增加肾毒性。
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