维生素B1在体内与焦磷酸结合生成焦磷酸硫胺,后者是糖代谢中间产物丙酮酸氧化脱羧酶辅酶的组成部分。正常情况下,神经组织所需的能量几乎全部来自糖代谢,因此,维生素B1缺乏可导致神经组织能量供应不足,同时也使丙酮酸、乳酸等中间代谢产物在心肌内堆积,从而影响神经组织及心脏的功能,这种疾病称为“脚气病”(维生素B1缺乏病)。本药在肾功能正常时几乎不产生毒性,超过体内需要部分自尿液排出。