烯丙羟吗啡酮,丙烯吗啡酮。为阿片受体拮抗剂,对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用,作用强度依次为μ > κ > δ受体。能竞争性阻断并取代阿片样物质与受体的结合,消除阿片类药物的中毒症状,小剂量注射可迅速翻转阿片类激动药的所有作用,对抗呼吸抑制等中枢抑制症状。并能迅速诱发阿片类依赖者的戒断症状,从而用作阿片类药成瘾者的鉴别诊断(结合用药史和尿检结果)。肌内注射:阿片依赖者鉴别诊断, 1次0.4mg,20~30分钟内无反应可再次肌注0.4mg,对阿片类成瘾者可引发出戒断症状。对本品过敏和对吗啡、海洛因等依赖或正在使用阿片类镇痛药者、成瘾母亲的新生儿禁用。口服无效,首过消除明显。
……