三、体外实验法

药物经口服给药的主要吸收部位在小肠，药物能否口服吸收，除了本身的理化性质影响以外，还决定于肠黏膜的构造，肠内酶，肠上皮细胞对药物代谢转运的作用。因此研究药物在肠内的吸收转运是口服药物开发的重要环节。肠吸收的实验方法有很多。离体外翻肠囊模型制备简单，容易定量，在同一段肠中研究不同肠段的吸收，还能够用于研究生物膜的转运机制，很大程度避免了动物间的个体差异。将Caco‐2细胞按一定密度接种在细胞板上生长，当铺满形成单层后，将待研究药物与Caco‐2细胞在一定条件下温孵一定的时间后，测定细胞内的药物含量，以此考察药物从腔面（AP）跨过上皮进入Caco‐2细胞的吸收情况。