根据时间药动学原理,一些药物作用的昼夜节律与其血药浓度相平行,这是容易理解的。组胺H2受体阻断剂西咪替丁、雷尼替丁的药动学过程都有显著的昼夜差异,但研究发现,真正影响治疗效果的是受体对药物的敏感性,质子泵抑制剂奥美拉唑也有类似的现象。从这些例子可以看到,药物作用效果(包括毒性)的昼夜变化,除与血药浓度的变化有关外,还可能受组织敏感性昼夜差异的影响。但也有研究表明,一些受体昼夜波动的振幅很小,不足以说明24小时内药物作用的巨大变化。而与受体功能相关的腺苷酸环化酶‐磷酸二酯酶系统的昼夜节律的振幅很大,且可以与大鼠脑内受体微小甚至缺如的变化共存。
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