奥氮平拮抗5HT2受体、DA的D1、D2、D3、D4受体、乙酰胆碱(ACh)受体、组胺(H1)受体、毒蕈碱(M1~M5)受体。抗精神病作用可能与拮抗5HT2和DA的D2受体有关。有人观察奥氮平在急、慢性给药的动物实验中,选择性地作用于黑质和腹侧顶盖区的DA细胞,与氯氮平相似。奥氮平对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效,对精神分裂症合并抑郁状态的患者也有效。对传统的抗精神病药效果欠佳的或依从性差的患者改服奥氮平后仍有效,又可治疗躯体疾病合并的精神障碍。锥体外系不良反应如静坐不能、震颤、肌张力障碍明显少于传统的抗精神病药。
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