适应证单用或与齐多夫定合用于HIV。对外周血液单核细胞的效力类似齐多夫定,但对单核细胞和静止的细胞很有效。吸收后在细胞内经脱氧胞苷激酶作用下转化为单磷酸扎西他滨,在其他细胞酶的作用下进一步代谢成有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷(ddCTP),竞争性地抑制HIV逆转录酶,从而终止病毒DNA的延伸,自身转变为三磷酸去氧胞嘧啶核苷(dCTP)。三磷酸双去氧胞嘧啶核苷(ddCTP)也是细胞DNA多聚酶抑制剂。过量反应过量症状主要是放大的不良反应,尤其是神经系统炎症。提醒患者注意,出现以下中毒症状立即通知医生:手足麻木或疼痛、灼烧感、锐痛、恶心、呕吐、腹痛。老年人肾功能减退者,包括老年人应降低剂量。
……