此类的代表药物为文拉法辛和度洛西汀,通过抑制脑干下行抑制通路内的5‐HT和NE再摄取而发挥镇痛作用,这种双重作用机制使得其抗抑郁和镇痛效果显著提高。度洛西汀和文拉法辛已经证实在神经管狭窄引起的神经病理性疼痛模型中有效,两者对糖尿病周围神经痛和纤维性肌痛也有效。同时由于缺乏对受体部位的亲和力,因此没有老的抗抑郁药的副作用,从而提高药物的安全性和耐受性。在儿童青少年抑郁症和其他精神疾病中的短期研究提示,抗抑郁药增加自杀观念和自杀行为(自杀)的风险。文拉法辛的代谢通路包括CYP2D6和CYP3A4,需注意可能发生的药物相互作用。
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