[治疗]二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

血管紧张素原在蛋白水解酶的作用下转化为血管紧张素I（AngI），后者在ACE的作用下转化为血管紧张素II（AngII），AngII与AngII受体（AT受体）相互作用产生药理作用，AngII的心血管作用由AT1受体介导。最初发现的AT受体拮抗剂为沙拉新（saralasin），因是肽类化合物不能口服，作用时间短以及部分激动活性，限制其临床应用。后来研制成功一类对AT1受体有高度选择性的非肽类的拮抗剂，具有与ACEI一样的活性，可使血管扩张，血压下降，并在临床应用。根据已上市沙坦类药物的结构特点，可以总结出该类药物的构效关系如图4‐15：图4‐15沙坦类药物的构效关系。