[治疗]［依维莫司（艾罗莫司）—酮康唑］1 Everolimus—Ketoconazole

要点Kovarik等人在健康受试者中探讨了CYP3A4和P‐糖蛋白抑制剂酮康唑对大环内酯类免疫抑制剂依维莫司药动学的影响。第一阶段仅接受单剂2mg的依维莫司作为参照，第二阶段接受酮康唑200mg每日2次计8天，于接受酮康唑的第4天给予单剂依维莫司。同时应用酮康唑期间，依维莫司的C max（高峰血浓度）达参照值的3.9倍［从（15±。C max的增加和半衰期的延长提示，酮康唑增加依维莫司的生物利用度，降低其清除率。同时应用依维莫司，酮康唑的血浓度不受影响。如果必须应用抗真菌药，可根据敏感情况，选用对酶抑制作用较弱者代替酮康唑。