[治疗]二、非5‐羟色胺受体拮抗剂

口服吸收良好，2小时血药浓度达峰值，t1／2为4小时，约80%的原形药从尿中排出。分布广泛，脑中以化学受体感受区含量高。其中枢作用可通过阻断多巴胺D2受体及5‐HT3受体止吐，小剂量应用时仅阻滞D2受体，而大剂量才阻滞5‐HT3受体。主要的副作用是锥体外系反应，这也是剂量限制性毒性，小剂量发生率约5.9%，大剂量时可达50%。发生锥体外系反应的主要原因是甲氧氯普胺阻滞了D2受体后，使机体胆碱能M受体的作用相对增强，产生肌张力增高的类帕金森综合征症状，故只要能拮抗M受体的药物均能防治锥体外系反应。1 ﹒吩噻嗪类药物在肿瘤化疗、放疗止吐中亦常用，此类药物能增强本品的锥体外系反应，不宜合用。