[文献资料]（一）3H‐纳洛酮结合实验

阿片受体激动剂和拮抗剂与受体的亲和力和它们取代放射标记纳洛酮的能力之间有良好的相关性。钠离子（100mM）能增加拮抗剂的结合而减少激动剂的结合，因此建立了这一检测方法，通过测定存在或不存在钠离子的情况下阿片类化合物对3H‐纳洛酮的IC50值，可区分阿片受体激动剂、部分激动剂或拮抗剂。为计算IC50值，可将3H‐纳洛酮配成100nmol／L的浓度，每管加50 μ l，终浓度为5nmol／L。将数据转换为受试药物取代3H‐纳洛酮立体特异性结合的百分比。用受体饱和结合试验的Scatchard分析计算得3H‐纳洛酮结合的KD值。目前多采用亲和力更高的［ 3H ］‐Diprenorphine代替纳洛酮进行上述实验。