本品为前体药物,在肝脏水解生成活性产物雷米普利拉,后者抑制血管紧张素转换酶。如雷米普利5~10mg,每日1次给药,经数日后雷米普利拉的有效半衰期是13~17小时。雷米普利几乎能被完全地代谢,活性代谢产物主要为雷米普利拉,主要从肾脏排泄(大约60%从尿中排泄,40%从粪便排泄)。如果每日5mg雷米普利的降压效果不理想,应考虑合用利尿剂等。如果出现黄疸或显著的肝酶升高,必须停止用雷米普利治疗。