减慢心率,延长传导时间,降低血压,使心肌收缩力和收缩速率下降,从而降低心肌的耗氧量。由于心率减慢,舒张期灌流时间延长,心肌的灌流增多。调整冠状动脉的血流分布,增加缺血区的血液供应。比索洛尔通过选择性阻断心脏β 1受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,缓解心绞痛。