本品口服后1小时即可起效,约2~3小时血药浓度达峰值,90%以上与血浆蛋白结合,排泄较慢,半衰期10~24小时。主要在肝脏代谢,代谢产物无活性,大部分以代谢物、少量(约占5%)以原药由尿排出。本品为苯二氮类催眠药,主要作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,能降低大脑组织的氧化过程,加强大脑的保护性抑制作用。具有较强的镇静,催眠、抗焦虑及抗中枢性惊厥等作用。其镇静催眠作用为硝西泮的2.4~4倍,可使慢波睡眠延长,无明显的后遗作用。阿片类镇痛药与本药合用时,前者的药量应从小剂量(常规剂量的1/。3)开始,而后根据病情逐渐加量。
……