[治疗]扎西他滨 Zalcitabine

本品为白色或灰白色结晶性粉末。25℃时水中溶解度为76.4mg／ml。吸收后在细胞内经脱氧胞苷激酶作用转化为单磷酸扎西他滨，在其它细胞酶的作用下进一步代谢成有活性的三磷酸双去氧胞嘧啶核苷（dd CTP），竞争性地抑制HIV逆转录酶，从而终止病毒DNA的延伸，自身转变为三磷酸去氧胞嘧啶核苷（d CTP）。本品与去羟肌苷合用,两者的神经毒性可相加或协同，不推荐合用。伴随有肾功能损害的患者服用本品时由于清除减少,易造成蓄积中毒，故应进行剂量调整。急性过量中毒:曾有一例儿童患者不慎服用本品1.5mg/kg出现急性中毒,而后迅速进行洗胃以及活性炭吸附抢救，没有留下后遗症。