[文献资料]（四）3H‐U‐69593 对豚鼠小脑κ‐受体的结合试验

‐阿片受体主要参与阿片类药物脊髓水平的镇痛效应。‐受体的药理效应与μ‐受体在镇痛试验、利尿效应、对纳洛酮的敏感性及导致呼吸抑制方面都有所不同,如κ‐受体激动剂能引起多尿，而μ‐受体激动剂则不能。测定新化合物对κ‐受体的亲和力并与μ‐受体进行比较可以确定其受体选择性及其对κ‐受体作用强度的大小。要确定配体对κ‐受体的选择性，必须在κ‐受体占优势的组织（如豚鼠小脑）上进行测定。用受体饱和结合试验的Scatchard分析计算［ 3H ］ U‐69，593结合KD值和Bmax值。可用3H‐bremazocine替代［ 3H ］ U‐69，593进行上述实验。