口服不被胃肠道吸收,单剂量500mg静滴后血浆峰浓度为10mg/L,有效血浆浓度可维持6小时,给药剂量增加1倍,血浆峰浓度和持续时间可延长1倍,连续给药在体内轻度蓄积。血浆蛋白结合率为55%,血浆半衰期为6小时,肾功能不全者可延长,极易产生肾毒性。同万古霉素,主要对革兰阳性菌有显著抗菌活性,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌更为敏感,对厌氧菌的抗菌活性也与万古霉素基本相同。国内临床常用的是去甲万古霉素。去甲万古霉素是治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和艰难梭菌感染最有效的药物之一。去甲万古霉素+头孢他啶可作为临床可疑革兰阳性菌感染首选的经验性抗感染治疗方案。
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