口服后约80%自消化道迅速吸收,T max为0.5~1小时。体内分布以肝、肾、脂肪组织含量最高,其次为肺、胰腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘。在体内转化和排泄较快,主要在肝内代谢,经肾排出,半衰期为1~1.5小时,无蓄积作用。哺乳期妇女服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清浓度的25%。皮肤涂搽1 ‰吡喹酮,12小时内对血吸虫尾蚴有可靠的防护作用。在治疗猪囊尾蚴病时,与地塞米松合用可使吡喹酮血药浓度降低约50%,苯妥英钠和卡马西平可降低吡喹酮的生物利用度,而西咪替丁则可增加其生物利用度。吡喹酮是目前治疗血吸虫病的最好药物,对5种血吸虫病均有效,且疗效高而不良反应少。
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