主要通过作用于阿片受体而阻断痛觉过敏和异常疼痛,并可从突触前膜阻断C纤维释放的神经递质,降低脊髓中枢痛觉敏感性。是新型阿片类药物,其镇痛作用事吗啡的1000倍,能迅速进入脑组织和其他组织,在脂肪和肌肉组织易清除,它的镇痛作用是芬太尼的7~10倍,非常适用于围术期镇痛。NSAIDs通过降低外周环氧化酶(COX)和前列腺素合成酶活性,而减少痛觉神经对内源性炎性因子的反应,降低炎症免疫应答,抑制外周敏感化,达到超前镇痛和术后镇痛的目的。椎管内单独使用没有镇痛作用,小剂量可增强阈下剂量吗啡镇痛作用,两者在脊髓具有协同作用。其作用机制不清,可能与钙通道拮抗剂改变神经细胞对钙离子的通透性而加强药物对C纤维的抑制有关。
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