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(二)氨肽酶N抑制剂类(APNIs)的活性评价方法

2)是一族Ⅱ型膜结合糖蛋白,分子量约为150kDa。该酶属于锌离子依赖性金属蛋白酶,是氨肽酶M1家族的Gluzincins亚族,以同源二聚体的形式存在于细胞膜。近来研究表明,APN与原发肿瘤和继发肿瘤的生长、血管生成密切相关,甚至对肿瘤细胞的增殖分化过程亦起促进作用。随着分子生物学研究水平的日益提高,以及对APN研究的不断深入,以氨肽酶N为作用靶点的治疗策略也迅速发展起来,APN抑制剂已成为癌症治疗药物研究中的热点领域。37℃孵育5分钟,采用动力学测定法,在发射波长/激发波长为370nm/460nm波长处测定荧光强度,每1分钟测定1次,共测定10次,将第10次的测定值减去第一次的测定值作为每孔的荧光强度值,并按照如下公式计算抑制率。

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——《药物化学实验方法学》
书名:《药物化学实验方法学》
栏目:药物化学实验方法学 > 第七章 类药化合物的初步活性评价 > 第二节 类药化合物在分子水平上的活性评价 > 一、基于酶活性的先导化合物评价方法
作者:徐文方
参编:方浩,李敏勇,张亮仁,胡永洲,徐云根
页码:189-190
版本:1
出版时间:2010-05-01
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