组胺对H1及H2受体均有激动作用,但若在咪唑环上以甲基取代2位H,则仅选择性激动H1受体。若将二乙胺链两端分别以两苯环及两甲基取代时,多具H1受体阻断作用(如苯海拉明等)。苯海拉明与乙醇或其它中枢神经抑制药(巴比妥类、镇静催眠药、安定药)的镇静作用有联合或相加的作用,导致嗜睡作用增强,使服药者在驾驶车辆或操纵机器时不能集中注意力而发生事故。苯海拉明有显著的抗胆碱作用,可拮抗胆碱酯酶抑制药的缩瞳作用,正常剂量下扩瞳作用不明显,两者无重要的相互作用,但有时应用苯海拉明可影响青光眼的治疗效果。