不同剂量可引起中枢神经系统不同部位的抑制,小剂量产生镇静作用,使患者安静、减轻或消除激动、焦虑不安等。中等剂量引起近似生理性睡眠。大剂量时则产生抗惊厥、麻醉作用。其作用机制在于加强或易化γ‐氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用(即GABA在苯二氮受体被激动的情况下,在中枢神经各个部位,发挥突触前和突触后的抑制作用)。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄,半衰期为20~70小时(去甲地西泮的半衰期可达30~100小时)。口服:①用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥。静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效。地西泮注射液:2ml∶10mg。
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