本品口服后在肠壁可与硫酸结合,在肝脏又经代谢失效,故口服作用极弱。主要有以下几种给药途径:舌下含服:舌下含化因能舒张局部血管,经舌下静脉丛吸收迅速而完全,给药15~30分钟起效,维持1~2小时。生物利用度为80%~100%,有效血药浓度为0.5~2.5ng/ml,表观分布容积(V d)为0.7L/kg,血浆蛋白结合率为65%。在肝脏与硫酸结合,在其他组织中被儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)甲基化代谢灭活,较少被MAO代谢或被肾上腺素能神经摄取,因而作用时间较长。最后以硫酸结合的甲基化代谢产物从尿中排出,5%~15%以原型药物排泄。
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