具有良好的抗焦虑、镇静、催眠,抗惊厥和肌肉松弛作用,作用机制尚未完全阐明。据报道动物大脑皮层有大量苯二氮类受体,其边缘系统也有大量分布,故有镇静、催眠和抗焦虑作用,甚至作用在丘脑和下丘脑,故对呼吸和循环功能有短暂的抑制效应。肌注吸收慢,且不规则,其血浆浓度仅为口服同等剂量的60%,脂溶性高,静脉注射后迅速透过血脑屏障而进入脑组织,数分钟后即产生效果。本品血浆蛋白结合率达99%,其消除t1/2为24~48小时,平均为36小时。经肝脏代谢,最终与葡萄糖醛酸结合,由肾脏排出。2 ﹒因本品可通过胎盘进入胎儿体内,胎儿体内安定消除期延长,故孕期长时期使用易引起胎儿蓄积中毒,临产过程注意对新生儿呼吸发生抑制作用。
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